У разі застосування пероральних лікарських форм Антигістамінний ефект починається приблизно через 1 год. Седативний ефект настає через 5-10 хв після прийому рідких пероральних форм і через 30-45 хв при застосуванні таблеток. Гідроксизин також має спазмолітичну та симпатолітичну дію.
Седативний ефект починається через 30-45 хвилин після прийому таблеток та зберігається протягом 4-6 годин. Гідроксизин пригнічує запальну реакцію (реакцію у вигляді пухирів та запальної гіперемії) та свербіж протягом 4 днів після внутрішньошкірних проб на шкірне подразнення алергенами та гістаміном.
T1/2 у дорослих – 14 год (діапазон – 7–20 год). Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. Близько 0,8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді через нирки. Цетиризин екскретується головним чином із сечею, також у незміненому вигляді (25% від прийнятої внутрішньо або 16% від внутрішньом'язової дози гідроксизину).
Гідроксизин здатний пригнічувати центральну нервову систему, також виявляє антихолінергічну, антигістамінну, спазмолітичну, місцевоанестезуючу, симпатолетичну дію, має міорелаксуючу активність.