В результаті накопичення ацетальдегіду в організмі людини, яка вживала спиртне на фоні прийому дисульфіраму, виникає гостра інтоксикація, яка супроводжується неприємними, болючими відчуттями, такими як «припливи» крові до обличчя, нудота, блювання, загальне нездужання, тахікардія, зниження артеріального тиску.
Механізм дії препарату заснований на блокуванні ферменту АЦЕТАЛЬДЕГІДДЕГІДРОГЕНАЗА, який відповідає за окислення найбільш токсичного проміжного продукту утилізації алкоголю – ацетальдегіду (оцтового альдегіду). Дія його може призводити до комплексу до формування цирозу печінки.
Дія починається протягом кількох годин. Найкращий ефект досягається приблизно через три дні лікування. Після прийому препарату дія зберігається протягом 1-2 тижнів.
Зазвичай пацієнтам роблять укол у вену препаратом Дисульфірамщо діє від одного до трьох років, залежно від обсягу ін'єкції. Найбільш дієвим вважається кодування на 12 місяців.