Нольпаза – інструкція, застосування, аналоги препарату

Препарат застосовується для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.Нольпаза містить пантопразол, який блокує секрецію соляної кислоти у шлунку через специфічний вплив на протонну помпу парієтальних клітин. У більшості пацієнтів зменшення симптомів досягається протягом 2 тижнів.

Під впливом пантопразолу збільшується рівень гастрину в стані натще.

Застосування Нольпази

Показання до застосування препарату: рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка, синдром Золлінгера–Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Нольпаза – склад і форма випуску препарату

Лікарська форма Нольпази – ліофілізат для розчину для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості препарату: ліофілізований, однорідний пористий брикет білого чи майже білого кольору.

Діючою речовиною Нольпази є пантопразол. 1 флакон містить 40 мг пантопразолу (у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату). Допоміжні речовини – маніт (Е 421), натрію цитрат, натрію гідроксид.

Нольпаза: як приймати препарат

Препарат застосовують дорослим за призначенням та під безпосереднім наглядом лікаря. Внутрішньовенне застосування препарату рекомендується тільки у разі неможливості перорального застосування.

При лікуванні рефлюкс-езофагіта, виразки дванадцятипалої кишки, виразки шлунка рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу внутрішньовенно.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована початкова доза препарату Нольпаза становить 80 мг на добу.

За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи,залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу до понад 160 мг, але тривалість застосування має обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг

Порошок «Нольпази» розчиняють у 10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Розведений розчин повинен мати прозорий жовтуватий колір.

Нольпаза – протипоказання, побічні ефекти

• Препарат Нольпаза не слід застосовувати при вагітності, окрім випадків нагальної потреби.
• Сумісне застосування Нольпази з препаратом проти ВІЛ атазанавіром не рекомендується.
• Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування Нольпазою може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій.
• Препарат Нольпаза не рекомендується застосовувати дітям віком до 18 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Виникнення побічних реакцій можна очікувати у близько 5 % пацієнтів. Найчастіша побічна реакція – тромбофлебіт у місці введення (запалення стінки вени із закупоркою вени згустком крові). Діарея і головний біль виникали у близько 1 % пацієнтів.

• Нечасто виникають такі побічні ефекти:
• розлади сну
• головний біль
• запаморочення
• діарея
• нудота
• блювання
• здуття живота
• запор
• сухість у роті
• абдомінальний біль і дискомфорт
• підвищення рівня печінкових ферментів
• шкірні висипання
• екзантема
• свербіж
• астенія
• втома
• нездужання

Аналоги Нольпази

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

НОЛЬПАЗА ® ATC-класифікація

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світлого жовто-коричневого кольору, овальні, трохи двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори протонної помпи. Код ATХ A02B C02.

Фармакологічні властивості

Пантопразол є заміщеним бензимідазолом, який блокує секрецію соляної кислоти у шлунку через специфічний вплив на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі, а саме — у парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + -K + -АТФ-ази, тобто блокує кінцевий етап продукування соляної кислоти у шлунку. Інгібування є залежним від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти.

Лікування пантопразолом, як і іншими інгібіторами протонної помпи (ІПП) та інгібіторами
H₂-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефективність препарату є однакова при пероральному застосуванні або внутрішньовенному введенні.

При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натщесерце. При нетривалому застосуванні вони у більшості випадків не перевищують верхньої межі норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків зростають вдвічі. Надмірне їхнє збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) шлунка (аденоматоїдна гіперплазія). Тим не менше, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в експериментах з тваринами, у людей не спостерігалося. Але при довготривалому (більше 1 року) лікуванні не можна виключати впливу пантопразолу на ендокринні параметри щитовидної залози.

На тлі лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до
2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.

Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається навіть після прийому однієї дози 40 мг. У середньому максимальна концентрація у плазмі крові
2–3 мкг/мл досягається протягом 2,5 години після прийому і залишається постійною також після багаторазового введення. Об’єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс — приблизно 0,1 л/год/кг.

Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. У кількох випадках час виведення був продовжений. Завдяки специфічному зв’язуванню пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин період напіввиведення не співвідноситься з більш продовженою тривалістю дії.

Фармакокінетика не змінюється після одноразового чи багаторазового прийому. При дозах від 10 до 80 мг кінетика пантопразолу у плазмі крові є лінійною як після перорального, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування пантопразолу з білками плазми крові становить приблизно 98%. Препарат майже повністю метаболізується у печінці. Головним шляхом виведення є нирки — приблизно 80% метаболітів пантопразолу; решта виділяється з фекаліями. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є дисметилпантопразол, який з’єднується з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) ненабагато довший, ніж пантопразолу.

Біодоступність. Після перорального введення пантопразол всмоктується повністю. Абсолютна біодоступність таблетки становить приблизно 77%. Вживання їжі не має жодного впливу на значення площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC), максимальну концентрацію у плазмі крові та біодоступність; відбувається лише зміна на початку дії.

Характеристика особливих груп пацієнтів

Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація у плазмі — час», була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж в осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація у плазмі крові зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі), не потрібно зменшення дози. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2–3 години), він швидко виводиться і отже, не накопичується.

У пацієнтів із цирозом печінки (класи A та Б згідно з Чайлдом-П’ю) період напіввиведення збільшується до 7–9 годин і відповідно до цього у 5–7 разів збільшується значення AUC та максимальна концентрація пантопразолу у плазмі крові збільшується на 1,5 порівняно зі здоровими людьми.

Незначне збільшення AUC та максимальна концентрація пантопразолу у плазмі крові у добровольців літнього віку порівняно з молодими також не є клінічно значущими.

Пацієнти літнього віку. Незначне збільшення AUC та C_max у добровольців літнього віку порівняно з відповідними показниками у більш молодих добровольців також не має клінічного значення.

Показання

Дорослі та діти віком від 12 років.

• Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
• Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Нольпаза®

Нольпаза — це лікарський препарат із групи інгібіторів протонної помпи, що застосовується переважно при виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюксі, а також інших порушеннях пов’язаних з підвищеною кислотністю. Яка ціна пігулок Нольпазу?

Виникають ситуації, коли секреція соляної кислоти дуже велика, і тоді вона роз’їдає, що покриває стінки шлунка слиз. Це може призвести до виникнення запалень і навіть виразки шлунка. У подібному випадку лікарі призначають лікарські препарати з групи інгібіторів протонного насоса. Одним із найяскравіших представників цієї групи вважається Нольпаза. Навіщо призначають Нольпаза і як вона працює?